缓释制剂:顾名思义,就是缓慢释放的制剂,是通过适当的方法延长药物在体内的释放、吸收,从而达到延长药物作用时间的一类制剂。

控释制剂:是指在体内可以缓慢地、恒速或接近恒速地释放药物的制剂。

缓、控释制剂的不同之处:缓释制剂的药物释放会随着时间而变化,先多后少的续、非恒速释放。而控释制剂的释药不受时间的影响,恒速释放。
缓、控释制剂的优点有:
1. 可以减少服药次数,减少用药的总剂量;
2. 保持平稳的血药浓度,有利于降低药物的毒副作用。
缓、控释剂能掰开服用吗?
绝大多数的缓、控释制剂是通过单层膜溶蚀系统、渗透泵系统实现缓、控释作用,不可以掰开、咀嚼或碾碎服用。而少数采用独特的微囊技术、多单元控释小丸系统来达到缓、控释效果,可以掰开服用,但同样不可咀嚼或碾碎服用。
肠溶制剂的定义和制成肠溶制剂的意义?
肠溶制剂:是指在胃液中不崩解,而在肠液中能够崩解和吸收的一种制剂。有的药物在胃液酸性条件下不稳定,易分解失效,或者对胃黏膜有刺激性,还有的在肠道中才能更好地吸收。为了满足药物性质及治疗的需要,在这些药物的外面包上一层只能在碱性肠液中溶解的肠溶衣。
肠溶制剂能掰开服用吗?
部分肠溶制剂依靠外层包衣起效,若包衣被破坏,药物在胃内提前释药,无法起到肠溶效果。这类制剂只能整片/粒吞服。
而有的肠溶制剂则是将药物制成肠溶微丸后再外裹包衣,掰开后也能保留其肠溶效果。对于吞服困难的患者,可以将肠溶微丸直接溶于水中,在30分钟内服用或进行鼻饲,但注意不要嚼碎或者用碳酸饮料服用。
因此,在临床应用中,缓、控释制剂和肠溶制剂是否能掰开服用,取决于其制备工艺,不可一概而论。
整片/粒吞服的药物,掰开会怎么样?
1.可能导致严重不良反应:部分缓、控释制剂掰开后,原本的制剂结构被破坏,使得药物迅速释放,体内药物浓度骤然升高,不仅影响药代动力学特性,还可能发生严重不良反应,甚至中毒。
2.可能增加药物刺激性:有的肠溶制剂掰开服用,可使药物提前在胃内释放,刺激胃黏膜,造成胃部不适。如阿司匹林等非甾体抗炎药的肠溶片,若失去肠溶特性,对胃黏膜的损伤较大,严重者可引起胃溃疡、胃出血等不良反应。
3.可能影响药效:有些药物在胃中容易被酸或者酶破坏,导致药效减弱甚至失效。如奥美拉唑为弱碱性药物,在胃内强酸性环境下容易使其结构发生破坏,进而降低其药效。
3.可能影响药物的局部靶向作用:某些药物需在肠道内发挥局部作用,如美沙拉秦肠溶片,主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。若其肠溶性被破坏,药物释放部位发生改变,局部治疗作用也会相应减弱。
注意事项
1.所有的缓、控释和肠溶制剂均不可咀嚼或碾碎服用。
2.有特殊工艺制备、可以掰开服用的片剂,往往药片上有刻痕或中线,一定要沿着标注的刻痕掰开,切不可随意掰服。
3.不能仅仅通过药片上是否有刻痕或中线来判断是否可以掰开服用。
4.同一种药物,不同厂家的制备工艺可能不同,服药时需要查看说明书或者咨询医师或药师。
附:临床常见的缓、控释和肠溶制剂汇总

作者:王珊
指导专家:刘红梅